乙酰唑胺抑制碳酸酐酶活性后，细胞内H+生成减少，H⁺—Na⁺交换减弱，可使K⁺一Na⁺交换增强，血中K+浓度下降。乙酰唑胺抑制近曲小管85%的HCO3-的重吸收，由于Na⁺近曲小管与HCO3-结合排出，因此可减少近曲小管内Na⁺的重吸收。但是，集合管内Na⁺重吸收机会增加，相应增加K⁺的分泌（Na⁺—K⁺交换增多）。因此，本药使尿中HCO3^-、K和水的排出增加。

　　乙酰唑胺由于消耗了体内贮存的HCO3^-，可导致高氯性酸中毒。